Софосбувир является пан-генотипическим ингибитором

Софосбувир является пангенотипическим ингибитором РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С (ВГС), которая необходима для вирусной репликации. софосбувир купить в Москве можно в интернет-аптеке. Софосбувир представляет собой нуклеотидное пролекарство, которое подвергается внутриклеточному метаболизму с образованием фармакологически активного уридинтрифосфатного аналога (GS-461203); с помощью полимеразы NS5B GS-461203 может интегрироваться в строящуюся нить РНК ВГС и действовать как агент, разрушающий нить. Активный метаболит софосбувира (GS-461203) ингибировал полимеразную активность HCV генотипов 1b, 2a, 3a и 4a при концентрации (IC50) 50% ингибирования в диапазоне от 0,7 до 2,6 мкмоль. Активный метаболит софосбувира (GS-461203) не ингибирует ДНК и РНК-полимеразу человека или митохондриальную РНК-полимеразу.

Фармакокинетика.
Софосбувир является нуклеотидным пролекарством и подвергается интенсивному метаболизму. Активные метаболиты, образующиеся в гепатоцитах, не обнаруживаются в плазме крови. Основной (>90%) метаболит, GS-331007, является неактивным. Он образуется через последовательный и параллельный пути образования активных метаболитов.

Абсорбция.

Софосбувир быстро всасывается после перорального приема, максимальные концентрации в плазме (Cmax) достигаются через 0,5-2 часа, независимо от дозы. Cmax неактивного метаболита (GS-331007) в плазме достигается через 2-4 часа после приема препарата, а популяционный анализ фармакокинетических данных у пациентов с ВГС генотипов 1-6 показал, что площадь под кривой (AUC0-24) софосбувира и его неактивного метаболита (GS-331007) в равновесном состоянии составляет 1010 нг-ч/мл и 7200 нг-ч/мл, соответственно. AUUС0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) были на 57% и 39% выше, соответственно, у пациентов с ХГС по сравнению со здоровыми добровольцами.